LAPATINIB
Lapatinib
| (ultimo aggiornamento: 16/6/16) | |
| Nome commerciale | Tykerb ® (negli USA) e Tyverb ® (in Europa) |
| Compagnia farmaceutica produttrice | Sviluppato e commercializzato dalla GSK |
| Indicazione approvata dal SSN | Lapatinib, in associazione con capecitabina, è indicato nel trattamento di pazienti affetti da carcinoma mammario avanzato o metastatico, il cui tumore sovraesprime l´ErbB2 (HER2). La malattia deve essere in progressione dopo che i pazienti abbiano ricevuto un trattamento che deve aver incluso antracicline e taxani (farmaci chemioterapici tradizionali) ed una terapia con trastuzumab (farmaco mirato del gruppo degli anticorpi monoclonali) per malattia metastatica |
| Caratteristiche chimico-farmacologiche | E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è:C29H26ClFN4O4S. Ha un peso molecolare di 581.058 g/mol |
| Meccanismo d’azione | Lapatinib inibisce l’attività tirosin-chinasica di due oncogeni, l’EGFR(recettore per il fattore di crescita epidermoidale) o Erb1 e il HER2/neu (EGFR umano tipo 2) o ErbB2. Impedendo l’attivazione dei due recettori, blocca la catena di eventi che portano alla divisione cellulare. Una iperespressione del gene HER2/neu è spesso associata a certi tipi di cancro mammario ad alto rischio |
| Modalità di somministrazione | Orale. Tyverb ® 250 mg compresse rivestite con film. La dose raccomandata di lapatinib è di 1250 mg (cinque compresse) una volta al giorno in modo continuativo. La dose giornaliera non deve essere suddivisa. Lapatinib deve essere assunto almeno una ora prima, o almeno un’ora dopo, l´assunzione di cibo |
| Attività antitumorale riconosciuta |
In 13 paesi, oltre che nell’Unione Europea, è riconosciuta la sua attività in alcuni tipi di cancro mammario e in particolari tipi situazioni cliniche. Nel febbraio 2010, il Lapatinib è stato approvato in America con proceduta d’urgenza per il trattamento di prima linea del cancro mammario “positivo tre volte” (cioè ER+/EGFR+/HER2). |
| Attività antitumorale (cancro del polmone) | Solo pochi dati son disponibili per il cancro del polmone. Nel mondo, solo una sperimentazioni clinica sta attualmente reclutando pazienti con cancro del polmone (censimento NIH). Mentre sono solo 7 le pubblicazioni scientifiche riguardanti l’uso del farmaco nel cancro del polmone (PubMed) |
| Indicazioni cliniche (cancro del polmone) | Nessuna sicura allo stato attuale |
| Effetti tossici e collaterli | Come molti inibitori delle tirosinchinasi, il Lapatinib è in genere ben tollerato. I più comuni effetti collaterali sono diarrea, nausea, debolezza muscolare, e rash cutanei |
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