GEFITINIB
GEFITINIB (Iressa ®) | |
 | |
| Primo inserimento: 5/05/2011; ultimo aggiornamento: luglio 2022 | |
| Nome commerciale | Iressa ® |
| Compagnia farmaceutica produttrice | Sviluppato e commercializzato da Astra Zeneca. |
| Indicazione approvata dal SSN | Trattamento dei pazienti adulti con carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), localmente avanzato o metastatico, e mutazione attivante l’EGFR-TK. |
| Caratteristiche chimico-farmacologiche | E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C22H24ClFN4O3. Ha un peso molecolare di 446.90 g/mol. |
| Meccanismo d’azione | Il Gefitinibil primo inibitore selettivo del recettore per il fattore di crescita epidermoidale (EGFR) approvato per l'uso umano. Inibisce anche il recettore Her1 o ErbB-1. L’EGFR è super-espresso in alcuni tipi di carcinomi umani, incluso quello del polmone. L’EGFR causa l’attivazione inappropriata della funzione anti-apoptotica del gene RAS (l’apoptosi è il meccanismo che porta alla morte della cellule) con conseguente proliferazione cellulare incontrollata). Il blocco dell’EGFR ad opera del Gefitinib, pertanto, comporta un blocco della crescita cellulare. |
| Modalità di somministrazione | Orale. Una compressa da 250 mg al dì. |
| Attività antitumorale riconosciuta | Nei 64 paesi in cui è attualmente commercializzato, il Gefinitib è approvato per i pazienti con NSCLC avanzato, che hanno ricevuto almeno un precedente regime chemioterapico. Dal 2009, in Europa (Italia inclusa), è indicato in tutte le linee di trattamento nei pazienti con NSCLC avanzato che presentano le mutazioni EGFR (quindi anche come prima terapia medica). Questa indicazione è stata ufficializzata dopo che un importante studio di fase III (IPASS)ha confermato la superiorità del Gefitinib alla chemioterapia tradizionale con cisplatino nel trattamento iniziale di pazienti con mutazione attivante l’EGFR-TK. L’attività terapeutica del Gefitinib non è stata ancora provata in altri tipi di cancro. Tuttavia è possibile che sia efficace in tumori diversi dal cancro al polmone, che abbiano una iper-espressione dell’EGFR. |
| Attività antitumorale (cancro al polmone) | Vedi box precedente. Ma la ricerca di nuove indicazioni terapeutiche per il farmaco non è finita. Nel mondo, sono almeno 28 le nuove sperimentazioni cliniche sul farmaco, in pazienti con NSCLC, attivamente reclutanti, come censito dai NIH (dati 20/8/2019). Nella letteratura medico-scientifica, alla stessa data, sono ben 1170 le pubblicazioni concernenti il cancro al polmone ed il farmaco Iressa ® (PubMed) |
| Indicazioni cliniche cancro del polmone | Vedi box precedenti |
| Effetti tossici e collaterali | L’acne rappresenta l’effetto collaterale più frequente. Altri effetti avversi comuni (≥ 1% dei pazienti trattati) sono: diarrea, nausea, vomito, anoressia, stomatite, disidratazione, reazioni cutanee, aumento asintomatico degli enzimi epatici, astenia, congiuntivite, blefarite. Gli effetti avversi infrequenti sono: fibrosi polmonare (che può essere anche molto seria), erosione corneale, crescita di ciglia aberranti e dei capelli. Per maggiori informazioni si veda la scheda tecnica dell'EMA europea. |
| Nostri articoli | Scheda farmacologica del farmaco (versione estesa) Articolo 2013: inibizione EGFR DALLA NEWSLETTER: - Newsletter di settembre 2008 - Newsletter di ottobre 2008 - Newsletter del 2009 DAL BLOG: |
| Letture consigliate | Tumore al polmone non a piccole cellule. Con Gefitinib 70% di tasso di regressione |