EVEROLIMUS
EVEROLIMUS (Afinitor ®) | |
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| Primo aggiornamento: 2/05/11; ultimo aggiornamento: luglio 2022 | |
| Nome commerciale | Afinitor ® |
| Compagnia farmaceutica produttrice | Sviluppato e commercializzato dalla Novartis. |
| Indicazione approvata dal SSN | Per maggiori dettagli si rimanda al documento AIFA relativo al farmaco. |
| Caratteristiche chimico-farmacologiche | E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C53H83NO14 . Ha un peso molecolare di 958,224 g/mol |
| Meccanismo d’azione | Agisce bloccando una proteina chiamata ‘mammalian target of rapamycin’ (mTOR). In tal modo impedisce la duplicazione cellulare e riduce l’apporto di sangue ossigenato, rallentando la crescita e la diffusione del cancro. |
| Modalità di somministrazione | Orale (compresse da 5). La dose raccomandata per il tumore renale è 10 mg una volta al giorno. Il trattamento deve continuare fino a quando si osserva un beneficio clinico o finché non compaia tossicità inaccettabile. |
| Attività antitumorale riconosciuta | Oltre alle indicazioni su riportate dell'AIFA, Everolimus è efficace nei tumori neuroendocrini del polmone e gastrointestinali, per i quali ne è approvata la commercializzazione sia dall'FDA americana che dalla EMA europea: ("trattamento di tumori neuroendocrini di origine gastrointestinale o polmonare, ben differenziati (Grado 1 o Grado 2), non funzionanti, non operabili o metastatici, in progressione di malattia, negli adulti"). L'Everolimus è anche in fase avanzata di studio per diversi altri tipi di cancro, fra cui il tumore dello stomaco, del fegato (epatocarcinoma), e il linfoma. |
| Attività antitumorale (cancro al polmone) | Attualmente vi è solo qualche modesta evidenza d’efficacia terapeutica dell’ Everolimus nel cancro del polmone di tipo non neuroendocrino, essendosi osservate buone regressioni tumorali e ritardate progressioni di malattia, particolarmente nel NSCLC. Nel mondo, sono almeno 3 le sperimentazioni cliniche che lo stanno attivamente studiando in pazienti con tumore del polmone non neuroendocrino (dati dei NIH) e 27 le pubblicazioni che lo riguardano in tale indicazione (dati PubMed). |
| Indicazioni cliniche cancro del polmone | Se si fa eccezione per i tumori neuroendocrini del polmone, non vi è alcuna indicazione, allo stato, al di fuori di protocolli sperimentali di ricerca. |
| Effetti tossici e collaterali | I principali effetti indesiderati osservati sinora sono: reazioni cutanee, stomatite, soppressione midollare, e anormalità metaboliche. Per maggiori informazioni si rimanda al documento alla scheda farmacologica dell'AIFA relativa al farmaco. |
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