ADAGRASIB
| ADAGRASIB (anche noto come MRTX849) | |
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| Primo inserimento: 21/06/2022; ultimo aggiornamento: luglio 2022 | |
| Nome commerciale | Adagrasib ® |
| Compagnia farmaceutica produttrice | Sviluppato dalla Mirati Therqapeutics, è un nuovo inibitore di KRASG12C che agisce legando il gene mutato irreversibilmente e selettivamente, e bloccandolo nel suo stato inattivo. Ad oggi, risulta richiesta l'autorizzazione all'uso umano per i tumori polmonari non a piccole cellule (NSCLC), già trattati in precedenza con almeno una linea di terapia sistemica e con tumori KRAS G12C mutati . L'autorizzazione è stata richiesta sia alla agenzia del farmaco europea, l' EMA , che all’americana FDA (per quest'ultima, l'approvazione è stata concessa il 12/12/2022). |
| Indicazione approvata dal SSN | Attualmente nessuna. |
| Caratteristiche chimico-farmacologiche | E’ una piccola molecola (formula: C32H35ClFN7O2) con peso molecolare di 604.13 g/mol. |
| Meccanismo d’azione | Come già detto l'Adagrasib inibisce il gene KRAS G12C, legandosi a questo e rendendolo in tal modo inattivo. |
| Modalità di somministrazione | Orale, mediante compresse, alla dose di 600 mg due volte al dì. |
| Attività antitumorale riconosciuta | Vedi su. |
| Attività antitumorale (cancro al polmone) | Vedi su. In particolare, Adagrasib ha mostrato attività clinica e un profilo accettabile di eventi avversi nello studio di fase 1–2 KRYSTAL-1: studio pubblicato il 3/6/2022 sul New Eng. J. Med.. |
| Effetti tossici e collaterali | Eventi avversi correlati al trattamento si sono verificati nel 97,4% dei pazienti — di grado 1 o 2 nel 52,6% e di grado 3 o superiore nel 44,8% (compresi due eventi di grado 5) — e hanno portato all'interruzione del farmaco nel 6,9% dei pazienti (Dati ricavati dallo studio KRYSTAL-1). |
| Indicazioni cliniche | Vedi su. |
| Nostri articoli | PILLOLE DALLA RICERCA: un nuovo farmaco efficace contro la mutazione KRAS-G12C |
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